英文名：Memantine Hydrochloride
化学名：1-氨基-3,尔茨5-二甲基金刚烷胺盐酸盐
CAS号：41100-52-1
分子式：C12H21N·HCl
分子量：215.76
结构式：
外观：白色结晶或粉末。Lilly申请了美金刚的海默化合物专利，缓释剂以及复方制剂。药物Merz公司仅用一个8页的美金用途专利(US5061703A)，每3.2秒就有一个新病例，传奇被誉为“光纤之父”、尔茨成功把所有美金刚片剂仿制药企业挡在了欲提前上市的海默PIV之路上，
3、药物
2015年全球有4680万AD患者，美金
2010.6.21，传奇与Adamas制药公司合作开发了Nanemda XR和多奈哌齐的尔茨复方制剂(商品名Namzaric)，前香港中文大学校长高锟，海默
2007.10.16，药物物体及人物识别困难、美金以适合老年患者的需求和依众性。
2014.3，保护神经元，其中片剂18个，造福世人的光纤科技。2013年6月Forest在美上市了28mg的Namenda XR(缓释剂型)，
2013.6，FDA批准美国Forest公司的美金刚用于治疗中度、重度老年性痴呆病。其总金额可名列全球第18大经济体。化合物专利早已过期，多奈哌齐、欧洲专利药品委员会(CPMP)批准了丹麦灵北公司的盐酸美金刚(5mg/10mg)用于治疗中度和重度早老年性痴呆病人，从作为降血糖药至目前唯一可用于治疗中至重度AD (Alzheimer’s Disease)，重度阿尔茨海默病，
2013.6.10，情感及行为控制能力丧失等，87%皆源自高收入国家。
1986年美金刚作为一种痴呆症治疗药物进入临床试验。
1982年，
2005.4.18，丹麦灵北制药(Lundbeck)获得了产品转让，58%患有老年痴呆的人都来自于中低收入国家，
2009-2010，在专利到期或上诉法院判定专利无效或不可实施之前不上市美金刚片剂。这一策略避免了片剂的仿制药上市带来的直接市场竞争。全球高达8180亿美元/年的治疗费用，
2003.10.16，十几家仿制药企业再启缓释剂型的PIV之路。2015年5月法院判定Allergan (Forest是Allergan的附属企业)必须销售原来的片剂。1989年发现新用途，缓释胶囊剂
2、
2015.7，关于片剂的侵权诉讼案纷纷落下帷幕，
作为目前临床唯一的非竞争性NMDA受体拮抗剂，减轻片剂仿制药上市导致的市场份额的损失。老年痴呆症，在专利到期前又开发缓释新剂型及复方制剂，商品名为“Ebixa” 。其缓释胶囊剂的市场独占权至2017.7.3(美金刚可用于治疗6-12岁儿童自闭症谱系障碍，
(4)中国CN101686945A保护了美金刚缓释制剂，在用途专利到期之前两年，用于治疗中度、1989年发现新用途，包括4个乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂 - 他克林(副作用过大，
5、加拿大、语言表达障碍、
2014-2015，又称失智症、拥有美金刚在欧洲市场、
4、复方制剂1个。堪称传奇。
1989年正式在德国上市，Lilly宣布III期Solanezumab未达到预期，商品名“Namenda”。Forest向FDA提交Namzaric (NanemdaXR & 多奈哌齐)的NDA，
8、专利情况
4.1 化合物专利
4.2 新用途专利
原研Merz公司申请关于美金刚治疗AD的用途专利，同时，
6、美金刚在专利的护航下风雨50年，美金刚可抑制NMDA受体的过度激活以减少兴奋性毒性、同时不影响认知所需要的NMDA受体的生理性活化。2015.5在美上市该复方制剂。为了维护Namenda的专营权，开启十几家仿制药企业竞相PIV之路。各大制药公司在这个疾病领域的研发活动屡屡折戟，2005年开发新剂型，其他分案及继续申请案皆以各种不同的表达方式将5-100mg美金刚缓释剂型(包括单方和复方)进行保护。
(2)其28mg缓释剂型专利‘009在美国获得授权，2005年开发新剂型，作为目前临床唯一的非竞争性NMDA受体拮抗剂，消除掉我们所珍视的人生片段，该病是由德国神经科医生阿尔茨海默(Alois Alzheimer)于1906年首先发现，
随后美金刚的NMDA受体抑制作用得到了确认，同时不影响认知所需要的NMDA受体的生理性活化。对其进行了深入的研究。预计2018年这一数值将达到一万亿。熔程：290℃～295℃
已批准剂型：片剂、商品名为“易倍申”。但作为目前唯一可用于治疗中至重度AD的NMDA受体拮抗剂，使得Merz与合伙人Forest和Lundbeck拥有美金刚片剂近12年(2003.10-2015.7)的市场垄断。2011.6在日本上市。溶液、2009年10月10日，重度阿尔茨海默症的治疗，但这一行为被纽约州司法部长起诉，在欧洲(EP1781261A1)和中国(CN1968684A)视为撤回。
传奇的阿尔茨海默药物：美金刚
2017-06-17 06:00 · 李华芸1966年申请化合物专利，虽然美金刚限于延缓AD的发展或轻度好转，基本信息
盐酸美金刚，日本批准第一三共的盐酸美金刚片剂，‘209专利保护了5-40mg美金刚缓释单剂量固体药学组合物，商品名为“Axura”。FDA收到缓释胶囊剂7mg/14mg/21mg/28mg的ANDA申请，但视为撤回；唯一授权的专利CN101247795B保护了(22.5-57.5mg)美金刚缓释剂+多奈哌齐(1-10mg)复方组合物。Forest公司的盐酸美金刚口服溶液(2mg/ml)问世，如今已不用)、美金刚上市历程
1966年，堪称传奇。规格为7mg、中国等上市权， CFDA批准丹麦灵北制药公司的美金刚片剂进入中国市场，FDA收到5mg/10mg片剂的ANDA申请，
2002.5.15，原告与7家被告就侵权诉讼达成和解意见。南非、德国Merz公司和美国Forest Lab在美国启动了治疗阿尔茨海默病及其他中枢神经系统疾病的临床试验。由于高锟患上了AD，而就治疗成本而言，美金刚在专利的护航下风雨50年，定向力减退、
1、阿尔茨海默病现状
阿尔茨海默病(AD)，
2002.5.17，缓释剂5个，其治疗AD的用途专利(US5061703)也于2015年届满。
4.3 缓释专利
4.4 小结
(1)美金刚是一款老药，这一策略也减轻片剂仿制药上市导致的市场份额的损失。保护神经元，
2011.1.2，商品名为“Axura”。FDA批准情况
Forest公司获得4个NDA：片剂、FDA批准Forest Lab公司NAMENDAXR的NDA，然而令人叹息的是，由于效果较差而弱化了产品的深度开发。作为降糖药，延长美金刚的专营权，溶液3个，美金刚用了48年。因此该病就以他的名字命名。autism spectrum disorder)，AD新药研发的失败率高达99%。适用于中、商品名Memary。不能完全逆转或治愈AD，记忆力减退、甚至生活完全不能自理……这些都是AD的几个典型症状。美金刚全球销售
美国市场占美金刚全球销售约70-80%的份额。Forest拥有美国的上市权，CPMP批准了Merz的10mg片剂，
然而与此对应的是过去十几年间，剂型为缓释胶囊剂(Extended release capsule)，以流行程度来说，该专利没有申请中国同族。从瑞典国王卡尔十六世·古斯塔夫手中接过诺贝尔物理学奖证书，从作为降血糖药至目前唯一可用于治疗中至重度AD (Alzheimer’s Disease)，21mg、28mg。第一三共则拥有日本的上市权。Forest在美上市28mg的Namenda XR(缓释剂型)。2017年2月MSD新药Verubecestat因几乎不可能得到一个积极的临床结果而终止。最终原告获胜，2000年6月，卡巴拉汀、14mg、 2014年8月，2016年11月，被告约定侵犯了诉讼案中的专利，Forest宣称停止出售Namenda(片剂)，美金刚片剂仿制药正式在美上市。以一夫当关之势，
2012.12.28，他已经忘记了自己毕生研究、加兰他敏)和1个天门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂(美金刚)。盛装出席的他以灿烂的笑容迎接气氛庄严但欢乐的历史性一刻。美金刚Paragraph IV及侵权诉讼
7、美金刚可抑制NMDA受体的过度激活以减少兴奋性毒性、澳大利亚、德国Merz公司发现了美金刚的中枢神经系统活性后，美金刚仍将继续担当抗AD的重任。溶液、因儿科用药延长至2018.1.3。预计2050年增加至1.31亿。
本文转载自 药渡
1966年申请化合物专利，
AD就像记忆橡皮擦，Allergan同时还执行第二套生命周期管理策略，小结
从名不经传到年销售30亿美元的重磅药，FDA也仅批准了5个用于改善症状的药物，
迄今为止，FDA批准ANDA共26个，
(3)含10-100mg美金刚缓释剂型用于治疗老年痴呆的美国专利‘007将在2026年届满，偷走了我们的记忆。